Эуфиллин таб. 150мг №30

Эуфиллин — препарат группы ксантинов, расширяющий бронхи и расслабляющий их гладкие мышцы. Применяется для снятия приступов бронхиальной астмы.

Аминофиллин (аминофиллин безводный) - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Внутрь. Назначают взрослым по 150 мг на прием 1-4 раз раза в сутки после еды. При необходимости увеличения дозы с интервалом в 3 дня.
Детям с 3-х лет и/или массой тела 20-40 кг - по 1 таблетке каждые 12 ч, детям старше 10 лет и/или массой тела более 40 кг - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 500 мг, суточная - 1500 мг.
Высшие дозы для детей: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата, определяется врачом.

— бронхообструктивный синдром любого генеза;
— бронхиальная астма;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— гипертензия в «малом» круге кровообращения;
— «легочное» сердце;
— ночное апноэ.

— повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— эпилепсия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм);
— гастрит с повышенной кислотностью;
— тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии);
— тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
— тяжелые тахиаритмии;
— геморрагический инсульт;
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— порфирия;
— детский возраст (до 3-х лет).

— распространенный атеросклероз сосудов;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— частая желудочковая экстрасистолия;
— нестабильная стенокардия;
— повышенная судорожная готовность;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
— кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
— неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз;
— длительная гипертермия;
— гастроэзофагеальный рефлюкс;
— гиперплазия предстательной железы;
— вирусные инфекции;
— хронический алкоголизм;
— кистозный фиброз;
— одновременное применение с антикоагулянтами;
— беременность, период грудного вскармливания;
— пожилой возраст;
— детский возраст (старше 3-х лет).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре беременности), аритмии, кардиалгия, боль в груди, увеличения частоты приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, прилив крови к лицу.
Желудочно-кишечные нарушения: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза.
Лабораторные и инструментальные данные: гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Прочие: повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью) желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств. промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гииернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. изониазид, карбамазепин, сульфинпиразои, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличение его дозы.
В комбинации с ритонавиром. аминоглютетимидом. лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином) линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином). имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы - судороги), антагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным а-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, фенипропопаноламином, ацикловиром, ранитидином, фебуксостатом, флувоксамином, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллииа может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препарата лития и бета- адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности развития кровотечений.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения; при приеме препарата на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний - ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом ввиду увеличения клиренса теофиллина (необходимо проводить мониторинг концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов); у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); с нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); с наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); с гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательное наблюдение необходимо осуществлять за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального введения Эуфиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.