Эзомепразол капсулы кишечнорастворимые 40мг №28

Эзомепразол - противоявезвенный препарат, помогает справиться с язвенной болезнью, избавляет от симптомов эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Эзомепразол (в виде магниевой соли тригидрата) - 40 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), натрия карбонат, натрия гидрофосфат безводный, повидон К30, натрия лаурилсульфат.
Оболочка пеллет: гипромеллозы фталат, гипромеллоза (5 cps), титана диоксид, тальк, цетиловый спирт.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель азорубин (E122).

Ингибитор H+-K+-АТФазы, является S-изомером омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы - 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч - после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.
Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.
Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены ниже.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз/сут.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз/сут - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эзомепразол, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз/сут при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по требованию".
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты следует принимать 2 раза/сут в течение 7-14 дней.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 20 мг или 40 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: 20 мг или 40 мг 1 раз /сут.
Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез)
Препарат Эманера назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция
Начальная доза препарата Эзомепразол - по 40 мг 2 раза/сут. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сут. При необходимости применения препарата Эзомепразол более 80 мг/сут, суточная доза делится на 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен. Поэтому при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Правила введения препарата через назогастральный зонд
1. Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
2. После добавления воды сразу же следует встряхнуть шприц до получения суспензии.
3. Следует убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
6. Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
— симптоматическое лечение ГЭРБ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
— с целью заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в введения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

— одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
— детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
— наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

— почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен).

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - изменение вкуса.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны лабораторных показателей: редко - гипонатриемия.
Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - потливость; очень редко - слабость (недомогание).

Симптомы
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг внутрь и внутривенное введение в дозе 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.
Лечение
Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.