Тегопрекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30

Тегопрекс - это лекарственный препарат, предназначенный для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Тегопразан - 50 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки Опадрай II розовый 85F240134: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (E171), макрогол/ПЭГ, тальк, краситель железа оксид красный (E172).

Тегопразан – калий-конкурентный блокатор протонной помпы (КБСК), который обратимо блокирует секрецию желудочной кислоты путем конкурентного связывания с калием в протонных помпах (H+/K+-АТФазах), присутствующих в клетках стенки желудка. Тегопразан связывается с калием в зависимости от концентрации и блокирует секрецию соляной кислоты. Связывание имеет обратимый характер. Тегопразан ингибирует протонную помпу напрямую, без активации кислотой.

Всасывание
Время достижения Cmax (TCmax) тегопразана после однократного приема здоровыми взрослыми добровольцами варьировало в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов в испытанных дозах 50–400 мг. После однократного применения средняя Cmax и средняя AUC имели тенденцию к частичному увеличению в пределах диапазона исследуемых доз. Через 7 дней многократного применения средняя Cmax в плазме крови добровольцев каждой дозовой группы была сходной или сниженной по сравнению с таковой при однократном применении. Влияние пищи на биодоступность оценивали после приема внутрь здоровыми взрослыми добровольцами тегопразана в дозе 200 мг натощак и после еды. Несмотря на то, что наблюдалась тенденция к увеличению TCmax и снижению Cmax после приема пищи, клинически значимой разницы в AUC до последней измеримой концентрации (AUClast) и фармакодинамическом параметре (времени поддержания внутрижелудочной кислотности выше pH 4) не зарегистрировано. Влияние пищи на биодоступность оценивали после приема внутрь здоровыми взрослыми 50 мг тегопразана натощак и после еды. Несмотря на то, что наблюдалась тенденция к увеличению TCmax и снижению Cmax после приема пищи, клинически значимой разницы в AUClast и фармакодинамическом параметре (времени поддержания внутрижелудочной кислотности выше pH 4) не зарегистрировано.
Распределение
Доля тегопразана, не связывающегося с белками крови человека in vitro, составила 8.7-9.0% в диапазоне концентраций 1-10 мкмоль/л.
Метаболизм
Тегопразан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метаболит М1 (деалкилированный метаболит).
Выведение
После в/в введения тегопразана крысам и собакам количество неизмененного тегопразана, выводящегося с мочой, составляло менее 1%. После перорального введения [14C]-тегопразана крысам извлекаемость радиоактивности через 168 ч (от введения дозы) составила 93% и 97% у самок и самцов соответственно. От 22 до 24% всей радиоактивности выводится с мочой, а от 65 до 69% выводится с калом как у самок, так и у самцов крыс. После перорального введения крысам с интубированными желчевыводящими протоками тегопразан выводился на 41.4% с желчными кислотами, на 25.7% с мочой и на 28.4% с калом. Общая извлекаемость радиоактивности составила 97.7%. Обнаруживали менее 1% неизмененного тегопразана в желчных кислотах и моче, 15% – в кале, 6% метаболита М1 обнаружили в кале. После приема тегопразана у здоровых мужчин период полувыведения неизмененного тегопразана и метаболита М1 из плазмы крови составил 4.1 и 22.8 ч соответственно. С мочой выводилось примерно 4.1% неизмененного тегопразана, а общий клиренс (CL) составлял 1.1 л/час. С мочой выводилось около 2.3% основного метаболита М1, а CL составлял 0.5 л/час.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не нарушая целостность таблетки. Риска не предназначена для разламывания таблетки.
При лечении эрозивной и неэрозивной ГЭРБ, а также при лечении язвенной болезни желудка принимайте препарат по 50 мг один раз в сутки.
При эрадикации Helicobacter pylori принимайте препарат по 50 мг два раза в сутки.

- для лечения эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
- для лечения неэрозивной ГЭРБ;
- для лечения язвенной болезни желудка;
- для эрадикации Helicobacter pylori при одновременной соответствующей антибактериальной терапии у пациентов с пептической язвой и/или хроническим атрофическим гастритом.

- повышенная чувствительность к тегопразану, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- одновременный прием препаратов атазанавира, нелфинавира или рилпивирина;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

- пациентам с нарушением функции печени или почек и лицам пожилого возраста;
- пациентам с дефицитои витамина B12;
- пациентам со снижением плотности костей (остеопороз);
- пациентам с дефицит магния (гипомагниемии);
- при совместном применение с препаратами подавляющими выделение желудочного сока (антисекреторными препаратами);
- при совместном применение с препаратами способными снижать концентрацию магния в крови, например, дигоксин (используется при заболеваниях сердца) или мочегонные (диуретики).

Данные о безопасности применения тегопразана у беременных женщин отсутствуют. В исследовании эмбрионального развития у эмбрионов крыс наблюдалась эмбриофетальная токсичность, поэтому тегопразан противопоказан во время беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли тегопразан с грудным молоком у человека, во время применения тегопразана следует прекратить грудное вскармливание. Сообщалось о выделении тегопразана в грудное молоко у крыс.

Инфекции и инвазии: назофарингит, цистит, опоясывающий герпес, фолликулит, ячмень, риносинусит, тонзиллит.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): аденомы кишечника.
Со стороны обмена веществ: сахарный диабет 2 типа.
Психические нарушения: бессонница.
Со стороны нервной системы: головокружение, мигрень, сонливость, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: хориоидит, поражение сетчатки.
Со стороны сердца: учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: приливы, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы: дисфония, кашель, боль в ротоглотке.
Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту, дискомфорт в животе, анальное недержание, дуоденит, гематохезия, парестезия слизистой оболочки рта, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: стеатоз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, эритема, сыпь, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, скелетно-мышечная скованность.
Общие нарушения: астения, боль в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в крови, повышение активности АСТ, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности ЛДГ.

Симптомы: сообщений о значительной передозировке тегопразана не поступало. В ходе клинических исследований были отмечены случаи приема до 400 мг тегопразана здоровыми взрослыми людьми.
Лечение: в случае передозировки тегопразаном следует наблюдать за пациентами, чтобы выявить симптомы отравления, и при необходимости провести поддерживающее лечение.

Некоторые препараты могут влиять на безопасность и эффективность лечения препаратом Тегопрекс, что особенно важно, если Вы принимаете:
- противогрибковые средства, например, кетоконазол, метронидазол, итраконазол;
- антибиотики, например, кларитромицин, тетрациклин, ампициллин;
- противовирусные средства, например, атазанавир, нелфинавир или рилпивирин;
- средства для лечения заболеваний сердца и сосудов, например, верапамил и дигоксин;
- препараты висмута;
- препараты железа;
- противоопухолевые препараты, например, эрлотиниб, гефитиниб и микофенолата мофетил.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение тегопразаном может облегчить симптомы и отсрочить диагностику.
При длительном лечении тегопразаном пациент должен находиться под регулярным наблюдением.
При длительном применении тегопразана наблюдались доброкачественные полипы желудка.
При длительном применении ИПП, особенно после одного года, повышается риск развития полипов фундальных желез. Полипы фундальных желез в большинстве случаев протекают бессимптомно. Пациентам следует назначать терапию ИПП и тегопразаном в минимальных дозах или в течение наименьшего времени в соответствии с имеющимся заболеванием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния тегопразана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились, и утрата этой способности не может быть предсказана на основании его фармакологического действия. Тем не менее при рассмотрении вопроса о способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и нежелательные реакции на препарат.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.