Мерифатин МВ таб. с пролонг. высв. 500мг №60

Мерифатин МВ - лекарство от диабета 2 типа, а также для похудения и лечения полисистоза яичников у женщин. Оно понижает сахар в крови и помогает сбросить лишние килограммы, не вызывая серьезных побочных эффектов. Продлевает жизнь, снижает риск инфаркта и инсульта, а также некоторых видов рака.

Метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 256 мг, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) - 28 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -10 мг, коповидон - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и триглицеридов.

Абсорбция
После однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением (таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг) в дозе 1500 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (Тсmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема 1 таблетки метформина с пролонгированным высвобождением в дозировке 1000 мг после приема пищи среднее Тсmах составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. AUC после однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг аналогична наблюдаемой после приема метформина с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина с обычным высвобождением.
После однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77%, Сmах увеличивается на 26 % и Тсmах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы и способен накапливаться в эритроцитах. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.
Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Препарат Мерифатин МВ принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки во время ужина. Доза препарата Мерифатин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
- Препарат Мерифатин МВ следует принимать 1 раз в сутки во время ужина.
- Препарат Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
- Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением.
- Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуется начинать с приема препарата Мерифатин МВ, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением или Мерифатин МВ, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
- В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с применения препарата Мерифатин МВ, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением или Мерифатин МВ, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением с возможным последующим переходом на препарат Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начинают прием с препаратом Мерифатин МВ, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением или Мерифатин МВ, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Мерифатин МВ, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением - 2 таблетки в сутки (2000 мг).
Максимальная рекомендованная доза препарата Мерифатин МВ, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением - 3 таблетки в сутки (2250 мг).
Максимальная рекомендованная доза препарата Мерифатин МВ, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением - 4 таблетки в сутки (2000 мг).
Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в сутки не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: 1000 мг - во время завтрака и 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на препараты метформина с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1500* мг в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
* При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Мерифатин МВ в соответствующей дозировке.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения
Препарат Мерифатин МВ следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Мерифатин МВ.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— в качестве монотерапии;
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином. Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

— гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— беременность;
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография);
— соблюдение гипокалорийной диеты (< 1000 кал/сут);
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе).

— у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин);
— в период грудного вскармливания.

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены препарата эти HP полностью исчезают.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции HP усугубились или появились другие HP, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, прием препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема метформина следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Мерифатин МВ может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).
Транспортеры органических катионов (ОСТ)
Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2.
Одновременное применение метформина с:
- ингибиторами ОСТ1 (верапамил) может уменьшать антигипергликемическое действие метформина;
- индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличивать абсорбцию метформина в ЖКТ, его эффективность и антигипергликемическое действие;
- ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) может уменьшить почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина.
В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.