Новалгин таб. №10

Новалгин - комбинированный препарат анальгезирующего действия, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется при болевом синдроме умеренной выраженности различного генеза.

Кофеин - 50,0 мг. Парацетамол - 200,0 мг. Пропифеназон - 200,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 44,8 мг, повидон-К25 - 18,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,2 мг, магния стеарат - 16,0 мг.

Назначают взрослым внутрь по 1-2 таблетки, 1-3 раза в сутки, детям 12-18 лет - 1/2-1 таблетку 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза для взрослых 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Новалгин® представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простогландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Фармакокинетика: Парацетамол Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют С глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%. Пропифеназон Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками. Кофеин Время достижения максимальной концентрации - 1 ч; период полувыведения - 3,5 ч; 65-80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности три болезненных менструациях (альгодисменорея), при отсутствии органических изменений. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии. В комплексной терапии в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных, состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп и т.п.).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, алкогольное опьянение, бессонница, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет. С осторожностью: Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, умеренные нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - головокружение, нарушение сна; частота неизвестна - бессонница, беспокойство, головная боль. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка; Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печени. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм. Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, панцитопения; Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами. При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, алкоголем значительно повышается гепатотоксичное действие. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов, что увеличивает риск кровотечений. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола. Применение парацетамола совместно с зидовудином увеличивает риск развития нейтропении. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно других ксантинов увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления Никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Мексилетин снижает выведение кофеин на 50%. Кофеин является антагонистом аденозина. Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Симптомы: (обусловлены парацетамолом) в течение первых 24 часов после передозировки - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, бледность кожных покровов, снижение аппетита. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности микросомальных ферментов печени). Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола. В тяжелых случаях передозировки, в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия и коматозное состояние, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит. Лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Введение ацетилцистеина наиболее эффективно в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность падает, при необходимости возможно внутривенное введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение следующих 24 часов после передозировки, лечение таких пациентов осуществляется в условиях специализированного отделения заболеваний печени. Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздражительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, обезвоживание, повышенная тактильная и болевая чувствительность, учащенное мочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, иногда с кровью, звон в ушах, судороги (при острой передозировке - тонико-клонические). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, при геморрагическом гастрите - введение антацидов, промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при судорогах внутривенно диазепам, фенобарбитал, поддержание водно-электролитного баланса. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеином при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени, обусловленным передозировкой парацетамолом.