Анеста А крем д/мест. и наруж. прим. 2,5%+2,5% 30г

Анеста А относится к антибактериальным препаратам местного действия, применяемого в качестве анестезирующего средства.

Лидокаин 25 мг. Прилокаин 25 мг. Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат - 17 мг, натрия метилпарагидроксибензоат - 1 мг, натрия пропилпарагидроксибензоат - 0.1 мг, циклометикон - 20 мг, карбомер 974Р - 8 мг, натрия гидроксид - 4.1 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

При введении иглы (в том числе при пункции, катетеризации сосудов, взятии проб крови) Примерно 2 г крема на 10 см нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. 1 час, максимум 5 часов При небольших поверхностных хирургических вмешательствах, например, выскабливании контагиозного моллюска, удалении бородавок, небольших косметологических процедурах и эпиляции 1,5-2 г / 10 см нанести толстым слоем на кожу 1 час, максимум 5 часов На большие площади свежевыбритой кожи (в амбулаторных условиях), в том числе перед процедурой эпиляции. Максимальная рекомендуемая доза 60,0 г, максимально рекомендуемая площадь аппликации 600 см; нанести толстым слоем на кожи и покрыть окклюзионной повязкой 1 час, максимум 5 часов При поверхностных хирургических процедурах на больших площадях (в стационарных условиях), например, взятие кожи методом расщепленного лоскута. 1,5-2 г/10 см нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Лидокаин и прилокаин представляют собой локальные анестетики амидного типа. Крем 2,5% лидокаина + 2,5% прилокаина, нанесённый на интактную кожу под плотную повязку, обеспечивает дермальную анальгезию за счёт высвобождения лидокаина и прилокаина в эпидермальный и дермальный слои кожи и накопления лидокаина и прилокаина вблизи кожных болевых рецепторов и нервных окончаний. И лидокаин, и прилокаин стабилизируют мембраны нейронов, блокируя ионные потоки, необходимые для инициации и проведения импульсов, и тем самым оказывают местное анестетическое действие. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации крема. Интактная кожа. Для обеспечения надёжной дермальной анальгезии крем лидокаина+прилокаина следует наносить под плотную повязку не менее чем на 1-2 часа. Продолжительность местноанестезирующего действия после того, как крем находился на коже 1-2 часа, составляет около 2х часов после удаления повязки. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности применения крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами. За счет действия крема лидокаина+прилокаина на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы. При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема лидокаина+прилокаина обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема лидокаина+прилокаина не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV). При совместном применении крема лидокаина+прилокаина и комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophillus influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение крема не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации. Слизистая оболочка половых органов. Анестезия под воздействием крема лидокаина+прилокаина достигается быстрее, по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 минут после нанесения крема лидокаина+прилокаина на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей - от 5 до 45 минут). Трофические язвы нижних конечностей. После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного влияния препарата на процесс заживления язв или в отношении размножения бактериальной флоры поверхности трофической язвы. Фармакокинетика: Системная абсорбция лидокаина и прилокаина из крема зависит от дозы, времени нахождения препарата на коже и толщины кожи, которая бывает разной на различных участках тела, а также зависит от индивидуальных особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритьё. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять также особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается). Интактная кожа. После нанесения на кожу бедра взрослого человека 60 г крема на 400 см² (соответствует дозе 1,5 г на 10 см²) на 3 часа степень абсорбции составляла приблизительно 3% для лидокаина и 5% для прилокаина. Отмечалось медленное всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (в среднем для лидокаина 0,12 мкг/мл и прилокаина 0,07 мкг/мл) достигалась приблизительно через 4 часа после нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл. Однако максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина при нанесении на неповрежденную кожу через 8-12 ч после бритья независимо от возраста очень низкая, значительно ниже возможного токсического уровня. Трофические язвы нижних конечностей. Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови лидокаина и прилокаина или их метаболитов. При нанесении 2-10 г препарата на язвенную поверхность площадью до 62 см² на 30-60 мин от 3-х до 7-ми раз в неделю (15 раз в течение месяца). Слизистая оболочка половых органов. Всасывание действующих веществ со слизистой оболочки половых органов происходит быстрее, чем с интактной кожи. После нанесения 10 г крема лидокаина+прилокаина на слизистую влагалища на 10 минут максимальная концентрация лидокаина и прилокаина в плазме (в среднем 0,18 микрограмм/мл и 0,15 микрограмм/мл соответственно) достигалась спустя примерно 35 минут с момента нанесения.

Крем лидокаина+прилокаина показан в качестве местного анестезирующего средства и применяется в следующих случаях: У взрослых: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, и поверхностных хирургических вмешательствах, а также при небольших косметологических процедурах и эпиляции; - поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей; - поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов при проведении болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями анестетиков. У детей: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов, и поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе при удалении контагиозного моллюска).

Крем лидокаина+прилокаина противопоказан: - пациентам, у которых в анамнезе наблюдалась повышенная чувствительность к амидным анестетикам для местного применения или к любым другим компонентам данного препарата - недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель; - новорожденные с массой тела менее 3 кг. С осторожностью: Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинэмия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (амиодарон и др.).

При нанесении на интактную кожу Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; нечасто - в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок; метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза. При нанесении на трофические язвы нижних конечностей Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата); нечасто - раздражение кожи (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок, нарушения походки.

Прилокаин может быть дополнительной причиной развития метгемоглобинемии у пациентов, параллельно применяющих другие лекарственные препараты, способные вызвать развитие метглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами, следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препаратов. Лидокаин + прилокаин крем, следует с осторожностью применять при сопутствующем применении противоаритмических средств III класса, например, токаинида и мексилетина, из-за их аддитивного влияния на частоту сердечных сокращений. Лидокаин и прилокаин необходимо применять с осторожностью в сочетании с такими противоаритмическими препаратами как амиодарон и соталол, поскольку это повышает риск развития нарушений сердечно-сосудистого ритма и изменения ЧСС. Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течении продолжительного периода времени.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков. Лидокаином в высоких дозах, особенно у детей может вызвать следующие побочные реакции (токсическая доза для взрослых составляет более 0,5 г): головная боль, возбуждение, в тяжелых случаях угнетение деятельности ЦНС, судороги, угнетение сердечной деятельности цианоз, нарушения походки, пурпура в месте аппликации, сыпь, макулезная сыпь, зуд. В редких случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии; Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания уровня метгемоглобина. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных. Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.