Прадакса капс. 150мг №180

Прадакса показан для профилактики венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций, также для профилактики инсульта системных тромбоэмболий.

Дабигатрана этексилата мезилат 172.95 мг, что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 150 мг.
Вспомогательные вещества: акации камедь - 8.86 мг, винная кислота (крупнозернистая) - 44.28 мг, винная кислота (порошок) - 59.05 мг, винная кислота (кристаллическая) - 73.81 мг, гипромеллоза - 4.46 мг, диметикон - 0.08 мг, тальк - 34.31 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 34.59 мг.
Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами - 90* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) - 0.285 мг, калия хлорид - 0.4 мг, титана диоксид (E171) - 5.4 мг, индигокармин (Е132) - 0.054 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.004 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 79.35 мг, вода очищенная - 4.5 мг.
Состав чернил черных (%, масс.): шеллак - 24-27%, бутанол - 1-3%, изопропанол - 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) - 24-28%, вода очищенная - 15-18%, пропиленгликоль - 3-7%, этанол - 23-26%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%.

Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается из ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.
Т.к. тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе коагуляции фибриноген в фибрин, угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.
В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь.
Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза/сут, независимо от времени приема пищи, запивая стаканом воды для облегчения прохождения препарата в желудок. Не следует вскрывать капсулу.
Для изъятия капсул из блистера:
-оторвать один индивидуальный блистер от блистер-упаковки по линии перфорации;
-вынуть капсулу из блистера, отслаивая фольгу;
-не выдавливать капсулы через фольгу.
Препарат назначают взрослым.

— профилактика венозной тромбоэмболии у больных после ортопедических операций;
— профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий;
— лечение острого тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии
легочной артерии и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями;
— профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и смертельных исходов,
вызываемых этими заболеваниями.

Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату или к любому из вспомогательных веществ;
Тяжелая степень почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин);
Активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;
Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии;
Одновременное назначение кетоконазола для системного применения;
Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
Возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.
Нарушения со стороны нервной системы:
- очень часто: головная боль;
- часто: головокружение.
Желудочно-кишечные нарушения:
- очень часто: тошнота, боль в нижних отделах живота;
- часто: диарея, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень часто: кровотечение, не связанное с менструацией;
- часто: задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
- очень часто: повышенная утомляемость.
Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока. Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.
В пострегистрационном периоде применения препарата Постинор сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Желудочно-кишечные нарушения:
- очень редко: боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- очень редко: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень редко: боль в области таза, дисменорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
- очень редко: отек лица.

Серьезные нежелательные реакции после приема высоких доз пероральных контрацептивных препаратов не зарегистрированы.
Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Метаболизм левоноргестрела осуществляется при активном участии изофермента системы цитохрома Р450 - CYP3A4. При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.
Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.
Индукция ферментов может продолжаться 4 недели и более после прекращения приема таких препаратов. Для женщин, которые получали терапию препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени последние 4 недели перед незащищенным половым контактом, следует предусмотреть другой негормональный метод экстренной контрацепции (например, установку медьсодержащего внутриматочного контрацептива).
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие ингибирования его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат в блистерах следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С.