Флюанксол таб. п/пл/о 5мг №100

Флюанксол - это антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик). Обладает также анксиолитическим, антидепрессивным действием.

Флупентиксола дигидрохлорид 5.84 мг, что соответствует содержанию флупентиксола 5 мг.
Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) - 36 мг, лактозы моногидрат - 51.04 мг, крахмал кукурузный - 149.62 мг, гипролоза - 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.9 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, тальк - 1.5 мг, масло растительное гидрогенизированное - 9 мг, магния стеарат - 0.6 мг.
Состав леночной оболочки: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол (ПЭГ) 3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый лак алюминевый (Е110) (FD&C, FCF), макрогол (ПЭГ) 6000.

Флупентиксол представляет собой смесь двух изомеров, активного флупентиксола и транс (Е)-флупентиксола, в соотношении примерно 1:1. Антипсихотическое действие нейролептиков связано с их блокирующим действием на дофаминовые рецепторы, а также возможно блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro и in vivo флупентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовым рецепторам Di и D2, в то время как флуфеназин in vivo селективно связывается с D2 рецепторами. Клозапин демонстрирует, как и флупентиксол, сродство к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокое сродство к α1-адренорецепторам и 5-НT2 рецепторам, хотя и в меньшей степени, чем хлорпротиксен, высокие дозы фенотиазина и клозапина, но не обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Он обладает незначительными антигистаминными свойствами и не блокирует действие α2-адренорецепторов.
Флупентиксол является мощным нейролептиком во всех поведенческих моделях нейролептического действия (блокирование рецепторов дофамина). Существует корреляция между моделями тестирования in vivo, сродством к D2 местам связывания in vitro и средней пероральной суточной дозой антипсихотика.
Движения околоротовой мускулатуры у крыс зависят от стимуляции D1 рецепторов или блокады D2 рецепторов. Флупентиксол может предотвратить развитие этих движений. Исследования у обезьян также показывают, что оральные гиперкинезии больше связаны со стимуляцией D1 рецепторов и, в меньшей степени, с повышением чувствительности D2 рецепторов. Это позволяет предположить, что активация D1 рецепторов является основой для развития нежелательных реакций в организме человека, а именно дискинезии. Таким образом, блокада D1 рецепторов может считаться благоприятным действием.
Флупентиксол только в очень высоких дозах усиливает продолжительность вызванного алкоголем и барбитуратами сна у мышей, что свидетельствует об очень слабом седативном действии в клинической практике.
Как и большинство других нейролептиков флупентиксол дозозависимо увеличивает уровень пролактина в сыворотке.
Клиническое применение небольших доз флупентиксола имеет довольно широкие показания. В зависимости от применяемого диапазона доз препарат оказывает селективное клиническое действие, которое может быть адаптировано к потребностям конкретного пациента.
Флупентиксол в низких дозах (1-2 мг/сутки) оказывает антидепрессивное, анксиолитическое и активирующее действие.
В умеренных дозах (3-25 мг/сутки) флупентиксол показан для лечения острых и хронических психозов. В этом диапазоне доз флупентиксол практически не оказывает неспецифического седативного действия и не подходит для лечения пациентов с тяжелым психомоторным возбуждением. Помимо значительного сокращения или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, флупентиксол оказывает растормаживающее действие и улучшает настроение, что, в частности, делает его полезным при лечении пациентов с апатией, аутизмом, депрессией и низкой мотивацией.
Антипсихотическое действие возрастает с увеличением дозы; в то же время можно ожидать некоторый седативный эффект. Флупентиксол во всем диапазоне доз оказывает выраженное анксиолитическое действие и даже в высоких дозах улучшает настроение и оказывает растормаживающее действие.

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.
Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.
Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения
Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.
Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг. Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
Шизофрения и шизофреноподобные психозы
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта.
Начальная суточная доза - 3-15 мг - делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия - 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром.
Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы.
Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет.
Сниженная функция почек
Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.
Сниженная функция печени
Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.

В дозе до 3 мг/сутки
Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.
В дозе 3 мг/сутки и более
Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома.
Детский возраст (до 18 лет).

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия < 50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта; опиоидная и алкогольная зависимость (может усиливаться угнетение ЦНС); беременность, период грудного вскармливания.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия, дисменорея, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто - снижение аппетита; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто - бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто - спутанность сознания; неизвестно - суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония, нарушение внимания; от нечасто до редко - поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, "приливы"; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - запор, диарея, диспепсия, повышенное слюноотделение, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, повышенное потоотделение; нечасто - дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи, расстройства мочеиспускания.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - неонатальный синдром отмены.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто эректильная дисфункция, нарушения эякуляции; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, слабость.

Симптомы.
Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия по типу "пируэт" (Torsade des Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение.
Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков- макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.