Олапасан капли гл. 0,2% 2,5мл фл. кап.

Олапасан - антигистаминный/противоаллергический препарат на основе олопатадина для местного применения в офтальмологии, применяющийся для купирования аллергических поражений глаз (конъюнктивитов и кератитов).

Олопатадина гидрохлорида 2.22 мг, что соответствует содержанию олопатадина 2 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50% раствор) - 0.2 мг, натрия гидрофосфат безводный - 5 мг, натрия хлорид - 5.5 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, тилоксапол - 0.5 мг, натрия гидроксид для доведения pH, хлористоводородная кислота для доведения pH, вода д/и - до 1 мл.

Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза 1 раз в день. Длительность лечения может составлять до 4 месяцев. Применение у пожилых пациентов Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов. Применение в педиатрической популяции Применение препарата Олапасан возможно у детей старше 3 лет в тех же дозах, что и у взрослых. Эффективность и безопасность препарата Олапасан у детей младше 3 лет не подтверждена. Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Применение препарата Олапасан в лекарственной форме глазные капли не изучалось у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы у заявленной категории пациентов. При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует назначать последними. Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо плотно закрывать после каждого использования.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Олопатадин является высокоэффективным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, который характеризуется несколькими механизмами действия. Препарат препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предупреждает индуцированное гистамином высвобождение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка. Фармакокинетика: Всасывание Как и другие лекарственные препараты для местного применения, олопатадин всасывается системно. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой, при этом концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от нижнего предела количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем соответствующие концентрации после приема внутрь терапевтических доз препарата, которые хорошо переносятся. Выведение Фармакокинетические исследования препарата при приеме внутрь показали, что период полувыведения олопатадина составляет примерно 8-12 часов; препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70% введенной дозы выявлено в моче в виде активного неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, выявлены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится почками преимущественно в виде неизменного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше соответствующих показателей у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа у пациентов после приема внутрь 10 мг олопатадина (без учета количества выделяемой мочи) его концентрация в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда гемодиализ не проводился, что указывает на то, что олопатадин может выводиться посредством гемодиализа. В сравнительных фармакокинетических исследованиях приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми пациентами (средний возраст - 21 год) и пожилыми пациентами (средний возраст - 74 года) значительные различия в концентрации в плазме крови (AUC), связывании с белками, выведении с мочой неизменного лекарственного вещества и метаболитов, не выявлены. Проведены исследования олопатадина при приеме внутрь пациентами с тяжелыми нарушениями функции почек. Результаты исследований свидетельствуют о том, что у этой категории больных при применении глазных капель Олапасан возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при приеме внутрь хорошо переносимых доз препарата, коррекция дозы у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Метаболизм в печени не является главным путем выведения препарата, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите.

- гиперчувствительность к компонентам препарата; - детский возраст до 3 лет; - беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого глаза» и заболеваниями роговицы.

Инфекционные нарушения: нечасто - ринит. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, отечность лица. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, дисгевзия; нечасто - головокружение, гипестезия; частота неизвестна - сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: часто - боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого глаза», необычные ощущения в глазу; нечасто — эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция; частота неизвестна - отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, образование корок на краях век. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - сухость в носу; частота неизвестна - диспноэ, синусит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - контактный дерматит, чувство жжения кожных покровов, сухость кожных покровов; частота неизвестна - дерматит, эритема. Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, чувство недомогания. В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Специальных исследований по взаимодействию глазных капель олопатадина с другими лекарственными средствами не проводилось. Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует следующие изоферменты системы цитохрома Р450: 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Таким образом, влияние олопатадина на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.

Симптомы При местном применении передозировка маловероятна. Лечение При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.