Лаппаконитин таб. 25мг №30

Лаппаконитин – препарат для лечения нарушений ритма сердца.

Лаппаконитина гидробромид 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Лаппаконитин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. Excelsum Reichenb.), семейства лютиковые - Ranunculaceae.
Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, АV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и сохраняется 8 ч и более.

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10 % лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56 %, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности III - IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).

Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов.
Продолжительность применения препарата и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяются врачом.
Максимальная разовая доза - 50 мг (2 таблетки), суточная доза - 300 мг (12 таблеток).

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий;
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

— повышенная чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата;
— синоатриальная блокада;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
— кардиогенный шок;
— блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
— умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см);
— постинфарктный кардиосклероз;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы / галактозы или дефицит сахаразы / изомальтазы.

Пациентам с электрокардиостимулятором, при атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно­электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременном приеме других антиаритмических средств.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления (АД); нечасто: аритмомогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы передозировки: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальная и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаригмические средства 1А и IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида па фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.