Рецептурный
Пропанорм таблетки 150мг №50 п/о
Производитель
Описание
481.92
-31.92
450.00
Действующее вещество
Пропафенон Торговое наименование
Пропанорм Форма выпуска
таблетки покрытые оболочкой
Дозировка
150 мг
В упаковке
50 шт.
Тип упаковки
блистер
Сообщить о неточности
Описание
Пропанорм – антиаритмический лекарственный препарат, блокирующий натриевые каналы. Применяется для лечения и профилактики различных видов тахикардии и нарушений ритма сердца.
Состав
Пропафенона гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 21 мг, крахмал кукурузный - 14.7 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, коповидон - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 7.46 мг (гипромеллоза 5 - 4.15 мг, титана диоксид - 2.06 мг, макрогол 6000 - 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.04 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 21 мг, крахмал кукурузный - 14.7 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, коповидон - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 7.46 мг (гипромеллоза 5 - 4.15 мг, титана диоксид - 2.06 мг, макрогол 6000 - 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.04 мг.
Фармакодинамика
Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Способ применения
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
Показания к применению
— желудочковые аритмии;
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;
— пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;
— пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
— синдром Бругада;
— СССУ;
— нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии
отсутствия электрокардиостимулятора;
— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора);
— удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для
приема внутрь);
— острый коронарный синдром;
— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) — должны быть устранены до введения препарата;
— тяжелая ХОБЛ;
— значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
— миастения;
— одновременное применение ритонавира;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— синдром Бругада;
— СССУ;
— нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии
отсутствия электрокардиостимулятора;
— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора);
— удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для
приема внутрь);
— острый коронарный синдром;
— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) — должны быть устранены до введения препарата;
— тяжелая ХОБЛ;
— значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
— миастения;
— одновременное применение ритонавира;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ легкой и средней степени тяжести (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), органические поражения миокарда, пациенты с установленным кардиостимулятором, при печеночной и/или почечной недостаточности, пациенты пожилого возраста.
Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.
Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.
Побочные действия
Пропазин переносится лучше, чем аминазин, и реже вызывает побочные явления, однако при длительном приеме препарата возможны следующие эффекты:
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства - тропацин, циклодол и др. Дискинезии (пароксимально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окологирные кризы) - купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
Возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации (нечёткость зрения), умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Редкими осложнениями являются пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции (тепловой удар), увеличение массы тела.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек: отек лица, конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Пропазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики.
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства - тропацин, циклодол и др. Дискинезии (пароксимально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окологирные кризы) - купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
Возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации (нечёткость зрения), умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Редкими осложнениями являются пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции (тепловой удар), увеличение массы тела.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек: отек лица, конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Пропазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение:промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).
Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин), при судорогах - диазепам, при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин), при судорогах - диазепам, при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пропазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;
с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;
снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС;
снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина);
- одновременное применение с бромкриптином может повышать концентрации в плазме крови пролактина и снижать его действие.
При лечении Пропазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Пропазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Пропазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Пропазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами. Всасывание Пропазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;
с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;
снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС;
снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина);
- одновременное применение с бромкриптином может повышать концентрации в плазме крови пролактина и снижать его действие.
При лечении Пропазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Пропазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Пропазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Пропазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами. Всасывание Пропазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.
Развернуть инструкцию
Отправить сообщение