Монтелукаст таб. п/пл/о 10мг №30

Монтелукаст – это противовоспалительный антибронхоконстрикторный лекарственный препарат, который способствует устранению скапливания секрета в бронхах, уменьшению тяжести астмы, предотвращению отека слизистых путей, а также снижению частоты приступов.

Монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 20 мг, лактозы моногидрат - 139.4 мг, гипролоза низкозамещенная - 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.6 мг, магния стеарат - 2.6 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белого цвета 03F28342 (тальк - 3.442 мг, гипромеллоза - 3.123 мг, титана диоксид - 0.765 мг, макрогол - 0.637 мг) - 7.967 мг, краситель железа оксид желтый E172 - 0.027 мг, краситель железа оксид красный E172 - 0.006 мг.

Монтелукаст избирательно блокирует рецепторы лейкотриена. Специфически угнетает CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (C4, Д4, E4), являющиеся сильнейшими медиаторами хронического персистирующего воспаления, которое поддерживает бронхиальную гиперреактивность при бронхиальной астме.
Монтелукаст после приема внутрь достаточно полно и быстро всасывается. Монтелукаст высокоактивен при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови. Биодоступность составляет 64 – 73%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 3 часа. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 литров. Монтелукаст на 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст метаболизируется в печени. Считается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (2С9 и 3A4). В терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты CYP: 2С9, 3А4, 1А2, 2С19, 2А6, 2D6. В основном выводится с желчью через кишечник (около 86%), почками выводится менее 0,2%. Плазменный клиренс равен 45 мл/мин. Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Монтелукаст снижает выраженность отека, спазма гладких мышц сосудов и бронхиол, миграцию макрофагов и эозинофилов. Монтелукаст улучшает мукоцилиарный транспорт и уменьшает секрецию слизи. В течение одного дня развивается бронхолитическое действие и сохраняется в течение длительного периода.
Монтелукаста в дозе 200 мг/кг в сутки снижал фертильность и индексы плодовитости у самок крыс. Фертильность и плодовитость не изменялась при введении препарата в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не влиял на фертильность самцов крыс в дозе более 800 мг/кг в сутки.
По данным теста V-79 с применением клеток млекопитающих, микробиологического анализа мутагенности, метода щелочной элюции ДНК с применением клеток печени крысы, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей, теста, который направлен на выявление хромосомных аббераций с применением клеток яичников китайского хомячка, кластогенной и мутагенной активности монтелукаста не было выявлено.
При введении 200 мг/кг в сутки препарата крысам в течение двух лет и мышам в дозе 100 мг/кг в сутки в течение 92 недель не было отмечено канцерогенных эффектов. Расчетная экспозиция препарата у мышей была больше примерно в 25 и 45 раз, у крыс – 75 и 120 раз значения площади под кривой концентрация – время при максимально допустимой суточной дозе препарата для детей и взрослых, соответственно.

Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
1 таблетка жевательная по 5 мг 1 раз/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Дети старше 15 лет и взрослые
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС.

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст до 6 лет;
— фенилкетонурия.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гинестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации. бессонница. нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны .ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности AЛT и ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия. мышечные судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформпая эритема, зуд. высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозииофильная инфильтрация печени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Прочие: астения (слабость)/уеталость. отеки, пирексия.

При передозировке монтелукастом развиваются сонливость, жажда, рвота, гиперкинезы, мидриаз, психомоторное возбуждение, боль в животе, головная боль. Необходимо симптоматическое лечение.

Фенобарбитал уменьшает на 40% площадь под кривой концентрация – время монтелукаста, поэтому рекомендовано адекватное клиническое наблюдение за пациентами, совместно принимающими фенобарбитал (а также другие индукторы системы цитохрома Р450 – фенобарбитал, рифампицин и другие) и монтелукаст. Монтелукаст совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Монтелукаст в рекомендованных дозах не влияет на фармакокинетику преднизона, теофиллина, преднизолона, терфенадина, комбинированных оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина. Также монтелукаст не влияет (но нет клинических исследований) на тиреоидные гормоны, деконгестанты, бензодиазепины, нестероидные противовоспалительные препараты. По данным in vitro монтелукаст может ингибировать изофермент системы цитохрома Р450 2С8, но in vivo это подтвердить не удалось. Поэтому можно предположить, что монтелукаст не окажет влияния на фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются при участии этого фермента (росиглитазон, паклитаксел, репаглинид).

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C.