Окофенак капли глазные 0,09% 5мл №1

Окофенак – нестероидный противовоспалительный препарат для местного применения в офтальмологической практике.

Ромфенака натрия сесквигидрат 1.035 мг, что соответствует содержанию бромфенака 0.9 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон K30) - 20 мг, борная кислота - 11 мг, натрия тетраборат - 11 мг, натрия сульфит - 2 мг, полисорбат 80 - 1.5 мг, динатрия эдетат - 0.2 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на сухое вещество) - 0.05 мг, натрия гидроксид - до рН 8.2, вода д/и - до 1 мл.

Бромфенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль).
В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02%, 0,05%, 0,1% и 0,2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Всасывание
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя максимальная концентрация (Сmах) в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге, с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Распределение
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8%.
Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.
По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака Сmах после местного применения наблюдается в роговице, высокая - в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая - в хрусталике и стекловидном теле.
Метаболизм
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.
При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится почками.
Выведение
При закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приема 14С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13% введенной дозы.

Местно.
Инстилляция в конъюнктивальный мешок.
Неинфекционные воспалительные заболевания
По 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Воспаление после офтальмологических операций
По 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).
В случае пропуска дозы препарат следует применять как можно скорее в дозе, указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат ОКОФЕНАК® следует применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Эффективность и безопасность бромфенака у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучены.
Дети
Эффективность и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены.

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления.

— гиперчувствительность к действующему веществу и любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
— применение препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Со стороны органа зрения: 0.42% - конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы), 0.29% - блефарит, 0.23% - раздражение, 0.21% - транзиторная боль в глазу, 0.16% - поверхностный точечный кератит, 0.16% - зуд, 0.03% - отслойка эпителия роговицы; 0.03% - и чувство жжения (веки).
Аллергические реакции: частота неизвестна - контактный дерматит.

На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.
По данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенака внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

В оригинальной упаковке (флакон-капельница в пачке или флакон-капельница в пакете из фольгированной пленки и в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.